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<em>VHL</em> <em>ligand</em> 2
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-133045
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-101763A
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VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Others
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(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) hydrochloride 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。
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HY-150803
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HY-111823
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VHL ligand 6
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
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HY-42424
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VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase ligand 1
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
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HY-42424A
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VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase ligand 1 dihydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
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HY-112078
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VHL ligand 2; E3 ligase ligand 1A
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
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HY-133046
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
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HY-125906
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HY-163219
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HY-111824
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VHL ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 29
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
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HY-126456
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VH032-propargyl; VHL ligand 7
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-125905
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VHL ligand 3; E3 ligase ligand 19
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
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HY-103602B
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VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物，含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
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HY-125845
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VH032-NH2; VHL ligand 1
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
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HY-101763B
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VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
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HY-110402
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VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
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HY-125846
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VH032-PEG1-OTs; VHL ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 51
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
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HY-114176
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VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 28
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。
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HY-103602
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VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 5
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
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HY-103604
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VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 7
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
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HY-103602A
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VH032-PEG3-NH2; VHL ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 5 Free Base
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
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HY-148406
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HY-136186A
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VH032-C7-amine dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
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HY-49514
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HY-49515
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HY-157590
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157593
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157596
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157597
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157598
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157634
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157752
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157753
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157754
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162193
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162202
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163217
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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![PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163217.gif)
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HY-168027
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HY-163216
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163215
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163224
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163228
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-138678
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
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HY-168288
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HY-44148
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HY-162930
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PROTACs
METTL3
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PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
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HY-158048
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PROTACs
STING
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Inflammation/Immunology
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UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Structure Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
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HY-125834
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PROTACs
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
JAK
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Cancer
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GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
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HY-158142
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PROTACs
JAK
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Cancer
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PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-161194
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161207
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-141486
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-138862
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HY-162362
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PROTACs
GLP Receptor
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Cancer
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MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-136163A
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HY-138861
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HY-138861A
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HY-162450
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HY-131959
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HY-162608
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-120217
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VH032 是一种 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
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HY-129775
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-129776
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-163220
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163223
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163231
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-130822
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130823
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130991
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-162538
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NF-κB
IRAK
PROTACs
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Inflammation/Immunology
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LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
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HY-130707
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130711B
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VH032-C3-NH2 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-136006B
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VH032-C6-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-136008
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VH032-PEG1-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-135045
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VH032-C4-COOH
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
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HY-129941A
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VH032-C10-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-129941
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VH032-C10-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-136184
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VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
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HY-136186
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VH032-C7-amine
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-136186B
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VH032-C7-amine hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-163845
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
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HY-162834
-
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-27 (PROTAC 2) 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的PROTAC 降解剂。(Blue: CRL2VHL 的配体 VH032-cyclopropane-F (HY-125905)；Black: 连接子 (HY-159678)；Pink: 靶蛋白配体 SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC (HY-44012))。
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HY-153863
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PROTACs
MEK
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Cancer
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MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力，GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
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HY-D2413
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BODIPY FL PEG4-VH032
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Fluorescent Dye
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Others
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BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针，Kd 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau （VHL） 配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测，用于高通量鉴定和表征 VHL 配体，最大激发发射波长：504/520 nm。
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HY-139218
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HY-136187
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VH032-C5-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-136187A
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VH032-C5-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1]。
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HY-131168
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VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ，包含 VHL 配体。
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HY-137346
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(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib
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PROTACs
CDK
LIM Kinase (LIMK)
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Cancer
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DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好，为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380)；Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。
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HY-168555
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CDK
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
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HY-162553
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HY-163440
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PROTACs
NAMPT
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Cancer
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PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
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HY-131866
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VH 032 amide-alkylC2-acid
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
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HY-159147
-
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PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
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Cancer
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SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-139334
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HY-163209
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(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，用于PROTAC 的研发，包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体，末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
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HY-158036
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PROTACs
STING
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Others
Inflammation/Immunology
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PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式，与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合，诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
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HY-130711C
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VH032-C3-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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-
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HY-L128
-
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54 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-D2413
-
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BODIPY FL PEG4-VH032
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Fluorescent Dyes/Probes
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BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针，Kd 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau （VHL） 配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测，用于高通量鉴定和表征 VHL 配体，最大激发发射波长：504/520 nm。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-126456
-
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VH032-propargyl; VHL ligand 7
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炔烃
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(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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-
- HY-159147
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叠氮化物
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SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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- 产品名称：
- 目录号：
- 需求量：
![PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163217.gif)
